巴氨西林的药理

巴氨西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。作为一种前体药物，本药本身没有抗菌活性，但口服后可水解成为有活性的氨苄西林释放到血液中发挥抗菌作用。其抗菌作用特点是：作为氨苄西林酯溶性前体药物，其穿透组织的能力比氨苄西林强4倍，口服易吸收。

·作用机制 与青霉素相同，本药系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。

·抗菌谱 对α及β-溶血性链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌及肠球菌等革兰阳性菌，流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、部分奇异变形杆菌、不产青霉素酶的淋病奈瑟菌、沙门及志贺菌属等革兰阴性菌具有抗菌活性。

对产青霉素酶的细菌、铜绿假单胞菌及克雷伯杆菌的大多数菌株无抗菌活性。

口服吸收迅速且完全。口服400mg，30-60分钟后达血药浓度峰值，约为7μg/ml（与口服1g氨苄西林相似）。药物吸收后在体内广泛分布于支气管分泌物、肾脏、胆汁、胎盘、羊水、胸腹水、滑膜/关节液及有炎症的脑脊液等，其中胆汁和尿液中浓度较高。

本药血浆蛋白结合率约为20%，在肾功能正常状态下血浆半衰期约为1小时。口服3小时后，约70%-75%的给药量以氨苄西林原形经肾排泄，另有少量（约0.1%）经胆汁排泄。血液透析可以清除大部分药物。