甲哌卡因的药理

本药为酰胺类局部麻醉药，作用与利多卡因相似或稍强，约为普鲁卡因的2倍。本药起效迅速，麻醉持续时间持久，且不扩张血管，使用时可不加肾上腺素。

本药用于硬膜外麻醉时5-15分钟起效。浸润麻醉时作用持续45-90分钟，硬膜外阻滞时持续6-180分钟。达峰时间在神经阻滞时为30-60分钟，浸润麻醉时为30分钟。当血药浓度达到5-10μg/ml时，对中枢神经及心血管有毒性作用。总蛋白结合率为75%，可分布到全身各组织中，其中肝、肺、心及脑组织中浓度最高。在肝脏中迅速代谢后，经肾排泄，主要为代谢产物，原形不足5%-10%。也可从胆汁中排泄，但最终经肠肝循环从尿中排出。母体化合物的清除半衰期，成人为1.9-3.2小时，新生儿为8.7-9小时。