枸橼酸铋雷尼替丁的药理

本药为抗消化性溃疡药，是由枸橼酸铋络合物与雷尼替丁形成的盐，具有三种作用：雷尼替丁抑制胃酸分泌、铋盐抑制蛋白酶及保护粘膜、雷尼替丁和铋盐共同抑制Hp。其临床效果比单独使用雷尼替丁或枸橼酸铋钾时更佳。本药用于消化性溃疡，治愈率可达80%以上，Hp清除率可达20%以上；与克拉霉素等抗Hp抗菌药物合用，对溃疡的治愈率可提高至90%以上，Hp的清除率也可提高至85%以上，并可大幅度降低复发率。

本药口服后在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。雷尼替丁吸收良好，口服本药400mg后，雷尼替丁血浆浓度峰值为（453.4±119.7）ng/ml，达峰时间为（2.23±0.53）小时，血浆蛋白结合率为15%，吸收率和吸收度随给药剂量增加而成比例增加，血浆半衰期为（2.25±0.38）小时。在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物，分别占给药剂量的4%、1%和1%，其中30%经肾脏排泄。而铋吸收甚少，吸收量低于摄入量的1%，其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加（口服本药高于800mg时），血浆半衰期为2.8-3.1小时，高于99%的铋在胃肠道中不吸收，直接排出体外。