利鲁唑的药理

本药是一种谷氨酸拮抗药，可阻滞中枢神经系统中的谷氨酰能神经递质的传递。谷氨酸是中枢神经系统的主要兴奋性神经递质，研究认为谷氨酸是造成ALS神经细胞死亡的主要原因之一，本药可能通过抑制谷氨酸而发挥药理作用。

本药口服后吸收迅速，1-1.5小时达血药浓度峰值，曲线下面积为1025.7（ng·h）/ml。口服生物利用度为90%，高脂食物可使本药吸收率和峰浓度分别降低20%和45%。分布容积（Vd）为3.4L/kg。血浆蛋白结合率为97.5%。在肝脏广泛代谢，由细胞色素P450 1A2（CYP 1A2）同工酶直接葡萄糖醛酸化和羟基化，主要的代谢产物为N-羟基利鲁唑和葡萄糖醛酸共轭物。口服给药后24小时内，给药量的85%-95%从尿中排出，清除半衰期为9-15小时。