氯普唑仑的药理

氯普唑仑为中效的苯二氮卓类（BDZ）催眠药。作用机制类似其它BDZ药物，通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的活性而显效。其特点是用药后白天不易产生困倦，也不易产生反跳。

本药口服后起效时间约为30分钟，血药浓度达峰时间为1-2小时。作用持续时间为6-8小时。曲线下面积为25.5-144（ng·h）/ml。口服1-2mg，曲线下面积与剂量相关（有个体差异）。生物利用度为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物为哌嗪-氮-氧化物，占本药代谢物的18%。本药及其代谢产物随尿及粪便排泄，乳汁内也可测得。血浆清除率为214-356ml/min。母体药物的半衰期为6.3小时，哌嗪-氮-氧化物的半衰期为11.6-16.7小时。老年患者半衰期延长。