塞曲司特的药理

本药为长效血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制多种化学递质（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收缩，并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解已发作的哮喘，而是通过消除哮喘各种症状，降低气道高反应性，减少痰量，降低痰液粘度，增强气道纤毛的清除能力，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。

本药口服后以药物原形迅速吸收，健康成年男子口服80mg，2-3小时达到血药浓度峰值，药物浓度-时间曲线下面积（AUC）为22.96（μg·h）/ml（用药15日后），7日可达稳态血药浓度，且药物浓度随用量增加而相应升高，食物几乎不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大于99%，平均表观分布容积为33L。本药通过肝脏代谢为5-甲基羟基塞曲司特及4-羟基塞曲司特，经肾脏排泄（排泄率为9%－15%），消除半衰期为17.5-36小时。与健康成年人相比，老年患者AUC及半衰期增加（或延长）了1.5-2倍，达峰时间亦滞后。连续用药，未见药物蓄积