纳洛酮的药理

本药为阿片受体拮抗药，对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用，对巴比妥类药物引起的呼吸抑制无对抗作用。本药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用，能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高，使血压上升。动物实验表明本药能改善大脑皮质氧的供应，增加神经细胞的电活动。

对阿片类药物（如吗啡、美沙酮、哌替啶、尤其是二乙酰吗啡）依赖者，肌内注射本药可激发严重戒断反应，结合用药史和尿检结果，可确认为阿片类成瘾。但本药鉴别试验为阴性者，不排除有阿片依赖为阳性的可能。

阿片类（如吗啡）中毒者小剂量（400-800μg）注射后，2分钟即可逆转其作用，对抗呼吸抑制等中枢抑制症状，对阿片类药物急性中毒治疗较有效。对阿片类激动拮抗药喷他佐辛中毒需较大剂量才能对抗。

本药还可增强心肌收缩力，升高动脉压，改善组织的血液灌注，增加心肌血流，有助于缺血心肌的保护；稳定溶酶体，降低心肌抑制因子作用。

本药含服吸收速度较快，口服吸收效果差，多需注射给药。含服后10分钟即可产生作用，静注1-2分钟，肌注或皮下注射15分钟后即可起效，作用时间可达1-4小时。能很快透过血-脑脊液屏障，脑内浓度达血浆中浓度的4.6倍（而吗啡脑内浓度仅为血浆中浓度的1/10），其蛋白结合率为46%。本药吸收半衰期为11分钟，消除半衰期β相为164分钟。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。