夸西泮的药理

目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸（GABA）受体密切相关。本药为GABA受体激动药，特异性作用于苯二氮卓类结合位点，促使GABA与GABA受体结合，增加Cl-通道开放的频率，从而达到镇静催眠的目的。本药可减少睡眠潜伏期，减少觉醒次数，延长总睡眠时间。

本药口服吸收迅速，血药浓度达峰时间约为2.5小时，曲线下面积为320（ng·h）/ml，服药7-13日后可达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率约为95%。本药主要在肝脏代谢，代谢产物为2-氧夸西泮（2-Oxoquazepam）和去烃氟西泮（N-desalkylflurazepam），均具有药理活性。约31%经尿液、23%经粪便排泄，能否经乳汁排泄尚不清楚。原形药、2-氧夸西泮、去烃氟西泮的半衰期分别为39.3小时、39小时和30-100小时。重复给药可有药物蓄积。