司帕沙星的药理

1.药效学

·作用机制 本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强，为环丙沙星的2-4倍，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强4-16倍；对革兰阴性菌的作用与环丙沙星相当；对厌氧菌的作用比环丙沙星强2-32倍，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强2-128倍；对军团菌的作用与环丙沙星相当，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强8-62倍；对人型支原体和沙眼衣原体的作用比上述对照强16-250倍；对各型结核分枝杆菌同样有很强的抗菌活性，比利福霉素强8-1250倍；对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍然有效。

·抗菌谱 对革兰阳性菌，包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等有明显抗菌作用。对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属（淋球菌等）等以及衣原体、支原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。

本药口服后主要在小肠吸收，胃内几乎不吸收。健康成人空腹服用200mg和400mg后约4小时左右血药浓度达峰值，分别为0.58μg/ml和（1.47±0.15）μg/ml；高龄者单次口服150mg，血药浓度峰值为1.72μg/ml。本药组织穿透力强，吸收后可迅速进入多种组织和体液，主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血药浓度的1.5倍）；再次为唾液、泪液（约为血药浓度的70%-80%）；脑脊液中浓度也可达到血药浓度的24%。血浆蛋白结合率为42%-44%。清除半衰期约16小时，高龄者平均清除半衰期约为26小时。健康成人单次口服本药200mg后72小时，给药量的12%以原形、29%以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄，51%以原形从粪便中排泄。