己酸羟孕酮的药理

本药为长效孕激素类药，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。药物通过对下丘脑-垂体的反馈机制抑制卵巢排卵；改变宫颈粘液理化性质，使粘液变粘稠，不利于精子游动；使子宫内膜由增殖期变为分泌期，干扰子宫内膜和受精卵发育的同步作用，从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程。

孕激素用于治疗子宫内膜癌的作用机制为使子宫腺体细胞分化、成熟，使肿瘤细胞变形、萎缩，从而抑制肿瘤生长。其通过与靶细胞特殊的细胞质孕激素受体（PR）相结合，形成孕激素-受体复合物，后者转移到细胞核内与核染色质特殊受体相结合，引起组织代谢改变，如细胞核分裂减少、RNA与DNA合成减少等，从而导致肿瘤细胞变形、萎缩。

本药结构中含有17位酯链，口服吸收困难，多制成油溶液供肌内注射。注射后体内局部形成储存库，缓慢释放吸收，可维持较长的作用时间（一般为7-17日）。大鼠肌注后体内半衰期为10日左右。