卡泊芬净的药理

本药为棘白菌素类抗真菌药物，它是β-（1,3）-D-葡聚糖合成酶的非竞争性抑制剂。β-（1,3）-D-葡聚糖为许多致病性真菌及卡氏肺囊虫包囊细胞壁的主要组成部分，本药通过抑制其合成而发挥抗真菌作用。

·抗菌谱 本药在体外表现出良好的抗曲霉菌属、念珠菌属和组织浆菌属活性，但对其它真菌的活性不稳定，尤其酒曲菌属、镰刀霉菌属、新生隐球菌对本药敏感性更差。体外试验表明，本药对唑类抗真菌药物及两性霉素B耐药的念珠菌（包括自患者体内分离出的）有效，且本药与两性霉素B合用对镰刀霉菌属和曲霉菌属有迭加或协同的抗真菌作用。

本药口服吸收差。在健康研究对象，本药经1小时输注后6-48小时的血药浓度呈对数线性关系，此间，血药浓度可下降10倍。本药与白蛋白的结合率约为97%，大部分药物分布于组织中，仅微量分布于红细胞中。

本药主要在肝脏和血浆中清除。给药后的最初30个小时内，本药很少有排出或生物转化。影响本药血浆清除的主要机制是药物分布而不是排出或生物转化。本药通过水解和N-乙酰化作用被缓慢地代谢，开环形式的化合物是血浆代谢产物的主要形式，在尿中占主要成分的代谢产物是肽的水解产物。本药总体清除率为10-12ml/min，肾脏清除率为0.15ml/min，母体化合物的清除半衰期为9-11小时。亦有报道本药有更长的附加半衰期（γ相）（40小时）。用药27天后，肾脏和粪便的排泄量分别占给药总量的41%和35%，其中少于10%的药物以原型经尿排泄。本药不能经血液透析清除。