阿夫唑嗪的药理

本药为一种新的喹那唑啉的衍生物，是神经突触后膜α1-肾上腺素受体的选择性拮抗剂，其作用特点为：（1）体外药理研究证实，本药可通过抑制膀胱三角区、尿道和前列腺的α1肾上腺素受体，降低尿道张力，减低尿流阻力，从而缓解排尿梗阻。（2）具有类似哌唑嗪和罂粟碱的作用，既能阻滞α1受体，又能直接舒张血管平滑肌，故有良好的降压效果。（3）对慢性肾功能不全、甚至严重肾功能不全（肌酐清除率15-40ml/min）患者无不良影响。

口服吸收良好，平均生物利用度约为60%，通常在0.5-3小时内血药浓度达峰值。进食不影响本药的药动学特性。在治疗剂量范围内药动学呈线性，半衰期为3-5小时。血浆蛋白结合率为90%。大部分在肝脏代谢成无活性的代谢产物，主要经胆汁随粪便排出。

75岁以上的良性前列腺增生症患者，对本药的吸收较快且血药浓度峰值较高，生物利用度可能增加，但清除半衰期保持不变。