滇刺黄柏
2023-02-02
更新时间:2023-02-10 03:54:36作者:百科知识库
消旋卡多曲的药理
1.药效学本药是一种脑啡肽酶抑制剂。口服后水解为活性物质(硫泛),后者可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。
本药作用于外周脑啡肽酶,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,不增加肠道通过时间,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2.药动学口服本药100mg后,能迅速吸收,起效时间为30分钟,达峰时间为1小时,持续时间最长达8小时。本药仅有1%的药物分布于组织中。血浆蛋白结合率为90%(主要与白蛋白结合)。食物可延长本药的起效时间,但对峰值和AUC无影响。口服给药时,本药不能通过血-脑脊液屏障,但静脉给药显示诱发中枢神经系统的活性,这可能与本药的生物利用度低有关(本药的生物利用度尚不清楚)。本药在组织中广泛代谢,在外周组织被水解为硫泛,后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,主要通过尿、粪便排泄。重复给药不会影响本药的药代动力学特性。