氟伐他汀的药理

本药为化学合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A （HMG-CoA）还原酶抑制药（简称他汀类），作用特点为：（1）通过竞争性抑制体内胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶而减少胆固醇的合成。（2）增加低密度脂蛋白（LDL）受体合成，从而加强由受体介导的LDL的分解及从血中清除。（3）还可抑制极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）的合成而减少LDL生成。最终使血胆固醇和LDL水平降低，同时有利于动脉粥样硬化和冠心病的防治。本药还能降低血三酰甘油水平和升高血高密度脂蛋白胆固醇（HDL）水平。

口服吸收迅速完全，吸收率约98%，生物利用率为19%-29%，0.5-0.7小时血药浓度达高峰，4周内达最大降脂疗效。一般人群中本药的血药浓度不受年龄或性别影响，晚餐时或晚餐后4小时服药的AUC无明显差别。蛋白结合率高达98%。在肝内经水解、N去酰化、β氧化为无活性的代谢产物。半衰期约1.2小时（0.5-3.1小时）。本药主要经肝清除，90%随粪便排出，5%经肾排泄，也可分泌至乳汁。肝功能不全患者可能产生蓄积。