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环苯扎林的药理

更新时间:2023-02-10 03:53:24作者:百科知识库

环苯扎林的药理

环苯扎林的药理

1.药效学

本药具骨骼肌松弛作用,在结构上与三环类抗抑郁药相似。在一些动物模型研究中发现,本药主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌。有证据表明,本药的主要作用机制是通过影响γ和α运动系统,从而降低强直躯体的运动能力。本药能够减轻局部骨骼肌痉挛,而不影响肌肉功能,对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。此外,本药亦具有抗胆碱能作用。

2.药动学

本药口服后迅速吸收,但其血浆水平可能具有很大的个体差异性(某些患者首过效应较明显)。血浆蛋白结合率约93%。给药后约4小时达血药浓度峰值,平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物,经肾排泄。本药消除缓慢,半衰期为1-3日。

老年受试者与年轻志愿者首剂给药后,血药浓度曲线基本一致;老年受试者的稳态血药浓度是年轻志愿者的2倍,两者在生物利用度上无差异。

本文标签:药学  西药