曲尼司特的药理

本药是一种新型抗变态反应药物，作用机制不同于以往的对症治疗药。作为过敏反应介质阻释药，本药有抑制化学递质释放的作用，可稳定肥大细胞膜和嗜碱粒细胞膜，封闭细胞膜Ca2+通道，阻止细胞裂解脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放，对于IgE引起的大鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用。

本药与酮替芬相似，兼具拮抗组胺与白三烯的作用，但对中枢神经的抑制作用不似酮替芬及其它第1代抗组胺药明显。本药尚能抑制抗原反复注射后局部组织的过敏性坏死反应（亦称阿瑟反应Arthus reaction）。对乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺等均无直接拮抗作用。本药还能抑制健康成年男子的普-库反应（Prausnitz-Kusther，变态反应的血清皮内反应）。对螨抗原过敏的成年支气管哮喘患者，口服本药后既能抑制由抗原引起的白细胞释放组胺，也能抑制吸入变应原引起的过敏反应。本药还能抑制过敏性鼻炎患者由抗原引起的鼻分泌物中肥大细胞脱颗粒，缓解鼻变态反应。

口服易吸收，服药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期为8.6小时，24小时血药浓度明显降低，48小时后达可检测限度以下，在体内可分布于各器官。药物在96小时内由肝脏代谢，体内代谢产物主要是曲尼司特4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物，代谢产物随尿排出。

与色甘酸钠的对照研究表明，本药口服有效，对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30-60分钟达最大效应，240分钟后消失，而色甘酸钠几乎没有抑制作用。静脉注射本药和色甘酸钠后，两药均于5分钟后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60分钟后消失，而本药120分钟后仍有显著作用。