呋布西林钠的药理

本药为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其作用特点是：（1）抗铜绿假单胞菌的作用比羧苄西林强8-16倍，对高度耐羧苄西林的铜绿假单胞菌的作用比羧苄西林强100倍以上。（2）对革兰阳性菌的抗菌活性与氨苄西林类似；对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的抗菌活性优于氨苄西林或与其相同。

·作用机制 本药抗菌作用机制与青霉素相似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于本药与铜绿假单胞菌生存所必须的PBPs形成多位点结合，且对细菌细胞膜具有强大的穿透作用，使其对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有强大抗菌作用。

·抗菌谱 对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌和部分大肠埃希菌等革兰阴性杆菌有良好的抗菌作用；对链球菌属、肺炎链球菌、部分肠球菌属和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌有较好的抗菌作用；对革兰阳性厌氧菌也有一定抗菌作用。

对脆弱拟杆菌和其它拟杆菌属细菌的抗菌作用差。

本药口服吸收差。静脉滴注2g，5分钟后达血药浓度峰值，约为174.4μg/ml；静脉注射1g，即刻血药浓度可达293μg/ml，2小时和4小时后，血药浓度分别为8.7μg/ml和0.68μg/ml。药物吸收后在组织中分布广泛，尤以胆汁及尿液中含量较高，在各脏器中浓度较低。

本药血浆蛋白结合率为90%，12小时内约39%的给药量可经尿液排出。