噻吗洛尔的药理

本药常用其马来酸盐，为非选择性β-肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用，有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同，作用强度为普萘洛尔的8倍。临床实验显示，本药可减少急性心肌梗死的死亡率，可使偏头痛的发生率降低50%。

本药有明显的降眼压作用。据报道，主要通过减少房水生成降低眼压。本药优于传统的降眼压药，特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小对光反应及视力无影响。但有国外资料表明本药可通过阻滞位于视神经、脉络膜与视网膜血管处的β2受体导致血管收缩，影响视觉。

口服吸收约为90%，2小时后血药浓度达峰值。部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均由肾脏排出。半衰期约4小时，不易被血液透析清除。

滴眼剂滴眼后20分钟起效，1-2小时达最大效应，作用可持续24小时。