左舒必利的药理

本药系苯甲酰胺衍生物，为舒必利的左旋对映异构体，具有生物活性，能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量时具有兴奋作用，很高剂量时有抑制作用，具更低的D2/D3亲和力比率。与消旋体相比，使用剂量更低，不良反应更少。本药主要阻滞多巴胺D2受体，尤其低剂量时，阻滞位于中枢神经系统和胃肠道多巴胺传导通路突触前膜上的自身受体。

本药对去甲肾上腺素、乙酰胆碱、5-羟色胺、组胺或γ-氨基丁酸受体的作用，意见尚未统一。有研究认为没有作用；而另有报道则认为高剂量时可能对去甲肾上腺素和乙酰胆碱通路起作用。

本药用于消化不良时，口服后1周起效，4周后达最大效应，而用于精神分裂症或抑郁症时，3-12周起效，用于精神分裂症时药物浓度与疗效无关。口服后3-4小时达血药浓度峰值（Cmax），口服50mg的Cmax与曲线下面积（AUC）分别为0.09μg/ml与1.275（μg·h）/ml，100mg分别为0.2μg/ml与1.98（μg·h）/ml，200mg分别为0.34μg/ml与3.5（μg·h）/ml。静脉注射和肌内注射50mg的AUC分别为3.395（μg·h）/ml与3.36（μg·h）/ml。本药口服吸收不完全，生物利用度为27%-34%，食物可减少吸收（30%）。蛋白结合率为14%，分布容积（Vd）为1-2.7L/kg。本药在体内极少甚至不被代谢，尚未在尿中检测到其代谢产物。静脉注射肾脏清除率为260-310ml/min，70%-90%以原形经肾脏排泄，口服为15%-30%，且口服后随粪便排泄较多。母体化合物半衰期为6-10小时，相同剂量口服比静脉注射长，肾功能不全者半衰期延长（轻到中度肾功能不全，静脉注射半衰期为20-26小时）。老年患者达峰时间、Cmax、AUC、Vd、半衰期与年轻患者相似。