滇刺黄柏
2023-02-02
更新时间:2023-02-10 03:27:57作者:百科知识库
依普黄酮的药理
1.药效学有文献报道,本药属植物性促进骨形成药物,可直接作用于骨,能改善骨质疏松症所致的骨量减少,具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机制为:(1)促进成骨细胞的增殖、骨胶原合成及骨基质的矿化,增加骨量。(2)减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,从而降低骨吸收。(3)通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用。
动物试验表明,本药无致畸、致突变性。对模型大鼠(因卵巢切除和泼尼松龙造成的实验性骨质疏松)有抑制骨量减少的作用。
2.药动学本药口服后在小肠形成7种代谢物,并与原药一起被吸收,约1.3小时原药达峰浓度,其中4种代谢物具有生物活性。药物主要分布在胃、肠、肝及骨中,经门静脉进入肝脏代谢。给予单剂量200mg口服,曲线下面积为632(ng·h)/ml,48小时内尿总排泄率为42.9%(均为代谢产物形式),半衰期为9.8小时;如连续给药,一日600mg,连服6日,血药浓度可达稳态,曲线下面积为1455(ng·h)/ml,半衰期为23.6小时。继续服药后,原药及代谢物无体内蓄积,血药浓度不再升高。