扎鲁司特的药理

本药为过敏介质阻释药，能特异性地拮抗白三烯受体。可有效地预防白三烯所引起的血管通透性增加、气道水肿和支气管平滑肌的收缩，抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞和组织细胞的浸润，减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物，但不影响前列腺素、血栓素、胆碱和组胺受体。治疗后可达到减轻气管收缩、气道炎症的作用，从而缓解哮喘症状，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少肾上腺素β2受体激动药的使用，并能改善肺功能。

本药还能抑制各种刺激（如二氧化硫、运动和冷空气）引起的支气管痉挛，降低各种抗原（如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原）引起的速发型及迟发型反应，能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者，本药可作为一线维持治疗用药。

口服吸收良好，血药浓度达峰时间（Tmax）约为3小时，但服药2小时内便可产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%。本药主要在肝脏代谢，消除半衰期约为10小时。主要经粪便排泄（89%），经尿排泄仅为口服剂量的10%。

肾功能不全者，本药的药动学数据无显著改变。老年人和酒精性肝硬化稳定期患者使用同等剂量时，本药的血药浓度峰值（Cmax）和曲线下面积（AUC）较正常者增高2倍。动物实验显示，本药可通过胎盘，在乳汁中也有低浓度的药物分布。