拉坦前列素的药理

本药系苯基取代的丙基酯前列腺素F2α，为选择性F2α受体激动药。本药是以异丙酯为存在形式的前体药物，它通过角膜被吸收，在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸，以增加房水的葡萄膜巩膜色素外流而降低眼压（也有报道本药通过减少引流阻力轻微增加了房水流出的便利度）。本药还可使青光眼患者常堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。此外，本药对房水的产生无明显影响，对血液-房水屏障亦无作用，短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。

本药具有高度亲脂性，滴眼后迅速进入角膜且吸收良好，在角膜中水解为游离酸后扩散进入房水中，约2小时房水中药物浓度达峰值。降眼压作用从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用，至少可维持24小时。主要分布于前房、结膜和眼睑，只有很少量到达眼后房，分布容积为0.16L/kg。本药在房水流出时被排出，半衰期约为2小时。

本药通过结膜或黏膜产生全身吸收，被吸收的药物进入体循环系统后主要在肝脏代谢（而在眼内几乎没有代谢），主要代谢产物为1，2-二去甲代谢物和1，2，3，4-四去甲代谢物，动物试验显示两者没有或仅有微弱的生物活性。然后主要经肾排泄，局部给药肾排泄率为88%，静脉给药肾排泄率为98%，血浆消除半衰期为17分钟。此外，与天然前列腺素一样，本药代谢物也可经胆道主动排泄。