卡那霉素的药理

1.药效学

·作用机制 本药属氨基糖苷类药，其抗菌作用机制与链霉素相同，通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。

·抗菌谱 对多数肠杆菌属细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗威登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用。对流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌、葡萄球菌属（甲氧西林敏感菌株）和结核分枝杆菌亦有一定作用。对铜绿假单胞菌、厌氧菌、非结核性分枝杆菌、立克次体、真菌、病毒等无效。多数革兰阳性菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本药耐药。

口服不易吸收，肌内注射后吸收迅速，局部冲洗或局部给药后也有一定量的药物从皮肤表面吸收。肌内注射500mg，于1-2小时达血药浓度峰值，约为20μg/ml，胆汁中浓度在肌注后约6小时达峰值。

本药血浆蛋白结合率低，本药表观分布容积约为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%-15%可再分布到组织中。药物在肾皮质细胞中积蓄，尿液中药物浓度较高；支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中浓度较低。本药可透过胎盘屏障，在脐带血中药物浓度与母体血药浓度相近。正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10%-20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。

药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排泄，另有少量药物从胆汁（约1%）、乳汁中排出。给药后4小时内随尿液排出约50%，24小时内排出约80%-90%，尿中浓度可高达血药浓度的10-20倍。健康成人半衰期为2-4小时，肾功能损害者为27-80小时，足月新生儿为6-8.6小时，早产儿为18小时。药物可经血液透析和腹膜透析清除。