索利那新的药理

本药为选择性地受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性，可收缩膀胱平滑肌，同时可剌激唾液分泌。与传统抗胆碱药（如托特罗定和奥昔布宁）相比，本药的不良反应（如口干、便秘、视物模糊等）减少，耐受性较好。

本药口服后2周起效。多剂口服，作用持续时间少于2周。达峰时间为3~8小时。口服片剂5mg、10mg后，稳态血药浓度分别为32.3ng/ml、62.9ng/ml。药物曲线下面积为411~1839（ng-h）/ml。口服生物利用度约90%。分布容积为599~671L。药物主要与αl酸性糖蛋白结合，血浆蛋白结合率为98%。主要经CYP3A4在肝脏代谢，活性代谢物4R-羟起化索利那新的浓度很低。约3%~6%的药物随尿液排泄，22.5%从粪便排出。总体清除率为9.4L/h。半衰期β相约40~48小时，严重肾功能损害者可延长1.6倍。