硫酸特布他林的药理

本药为选择性肾上腺素β2受体激动药，与肾上腺素β2受体结合后，可使细胞内环磷腺苷（cAMP）升高，从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力。对于哮喘患者，本药2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。

实验证明，本药对心脏肾上腺素β1受体的作用极小，对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100、硫酸沙丁胺醇（喘乐宁）的1/10。但临床应用时（特别是大量或注射给药）仍有明显心血管系统不良反应，这是因为本药尚能激动血管平滑肌肾上腺素β2受体，舒张血管，使血流量增加，通过压力感受器反射地兴奋心脏。

此外，连续静滴本药可激动子宫平滑肌肾上腺素β2受体，抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩，预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。

口服易吸收，但在肠壁和肝中有明显的首过代谢，并转化为硫酸酯或葡萄糖醛酸结合物。非胃肠道给药则无此首过代谢。口服60-120分钟开始起效，最大作用2-3小时出现，持续4-8小时，生物利用度为（15±6）%，血浆蛋白结合率为25%；吸入给药5-30分钟后开始起效，最大作用在1-2小时出现，持续3-6小时；静脉输入15分钟内开始起效，最大作用在30-60分钟出现，持续1.5-4小时；皮下注射后5-15分钟起效，0.5-1小时作用达高峰。本药在肝脏灭活，以代谢物及原形经肾脏排泄。