吗替麦考酚酯的药理

本药为免疫抑制药，在体内可迅速水解为麦考酚酸（MPA）而发挥作用，MPA对淋巴细胞具有高度选择性，能抑制其生成及增殖，并抑制B淋巴细胞形成抗体，从而有效抑制抗体对移植物的排斥作用。

口服后迅速吸收，1小时达血药峰浓度34μg/ml。食物不影响本药的吸收程度，但可降低MPA最大血浆浓度（可降低40%）。平均生物利用度为94%，分布容积为3.6-4L/kg。MPA与血浆蛋白结合率为97%，肾功能不全的患者总蛋白结合率可减少。MPA可通过肠肝循环而再吸收。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶代谢成MPA的酚化葡萄糖苷酸（MPAG）而失去药理活性，MPA的半衰期为16-18小时。本药93%经肾排泄，6%从粪便排泄。