异帕米星的药理

1.药效学

·作用机制 异帕米星为庆大霉素B的1位C原子NH2上的异丝氨酰取代物，系半合成氨基糖苷类药。与其它氨基糖苷类药相似，其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。

本药作用特点是：由于异丝氨酰基的存在加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性，对一些耐庆大霉素的菌株有抗菌活性。

·抗菌谱 对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等具有较强抗菌活性。

脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对本药耐药。

健康成人肌内注射200mg，45分钟后血药浓度达11.13μg/ml，约1小时达血液浓度峰值。静脉滴注200mg，滴注结束时血药浓度为10.91μg/ml，12小时后降至低于0.3μg/ml。

药物吸收后，在体内分布较广泛，稳态分布容积约为0.25L/kg。可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中，乳汁中药物浓度低于0.156μg/ml。

本药血浆蛋白结合率很低，约为5%，清除半衰期为2-2.5小时。药物在体内不代谢，主要以原形经肾随尿液排泄，肾功能不全者排泄减慢。