非索非那定的药理

非索非那定为第二代H1受体拮抗药，是特非那定在人体内的一种活性代谢产物，它能选择性拮抗外周H1受体活性，从而发挥抗组胺作用。本药无抗5-羟色胺、抗胆碱及抗肾上腺素作用。动物试验表明，本药可抑制组胺释放，选择性抑制抗原引起的支气管痉挛。药物不能穿过血-脑脊液屏障，镇静及其它中枢神经系统作用不明显。

本药口服后快速吸收，1-3小时起效。单次服用本药120mg，达峰时间为2.6小时。健康成人单次服用本药60mg或180mg，血药浓度峰值分别为131-141ng/ml或494ng/ml。儿童服用本药30mg或60mg，达峰时间为2.4小时，血药浓度峰值分别为178ng/ml或286ng/ml。老年人及肾功能不全患者的血药浓度峰值有所增加。本药作用可持续12-24小时。进食可延长本药的达峰时间，降低本药的血药浓度峰值及生物利用度。本药的总蛋白结合率为60%-70%（主要与白蛋白及α-1酸性糖蛋白结合），分布容积为5.4-5.8L/kg。少量药物可以在小肠壁及肝脏代谢，转化成无活性的代谢产物，本药85%以上以原形排泄，其中80%由粪便、约11%由尿排出，尚不清楚本药是否经乳汁排泄。本药消除半衰期为14.4-18小时，肾功能不全者半衰期延长。肝功能不全者本药药动学无明显变化。血液透析不能有效地从血液中清除本药。