多柔比星的药理

本药是一种细胞周期非特异性抗肿瘤药，对各期细胞均有作用，其中对S早期细胞最为敏感，M期次之，对G1期最不敏感，对G1、S和G2期有延缓作用。本药既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺基，并有酸性酚羟基和碱性氨基，因此具有很强的抗癌活性。可嵌入DNA的碱基对之间，使DNA链裂解，阻碍DNA及RNA的合成。此外，本药在酶的作?a href='http://www.baiven.com/baike/224/271348.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>孟禄乖膈?a href='http://www.baiven.com/baike/220/259400.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>自由基，与氧反应可导致氧自由基的形成，并有破坏细胞膜结构及功能的特殊作用。

本药抗瘤谱广，对无氧代谢细胞也有效，在肿瘤的化疗中占有重要地位。

本药与柔红霉素有交叉耐药；与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博莱霉素、环磷酰胺以及亚硝脲类药等之间则无交叉耐药性。

静脉注射后，本药迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中，不能透过血-脑脊液屏障。可分泌入乳汁，其曲线下面积（AUC）在血浆中与在母乳中相当，其活性代谢产物阿霉素醇（Doxorubicinol）的AUC在母乳中高于血浆10倍。本药血浆蛋白结合率为74%-76%，其三相半衰期分别为8-25分钟、1.5-10小时、24-48小时。主要在肝脏代谢，代谢产物主要为阿霉素醇和配氧糖基（Adriamycine aglycones），后者与本药的心脏毒性有关。主要经胆汁排泄，4日内胆道排出40%，2日内仅10%经尿液排出。排泄物中50%为原形、23%为阿霉素醇。