芬太尼的药理

本药为阿片受体激动药，属强效的麻醉性镇痛药。作用机制至今尚未充分了解。可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。本药的作用机制与吗啡相似，但作用强度为吗啡的60-80倍。与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸，其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。此外，本药具有成瘾性。

本药口服可吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，作用持续30-60分钟。肌内注射约7-8分钟起效，可维持1-2小时。肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%。可透过胎盘屏障，分布容积为3.5-5.9L/kg。主要在肝脏代谢，约10%的原形药与代谢产物由肾脏排出。清除率为11-21ml/（kg·min）。半衰期约3.7小时。

本药透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼，使用后血药浓度逐渐升高，在12-24小时内达到相对稳定，24-72小时内达峰值。本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比，同时随皮肤温度升高而升高。当皮肤温度升至40℃时，血药浓度可提高约1/3。取下透皮贴片后，血药浓度逐渐下降，约17（13-22）小时内下降50%。与静注相比，透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢。