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地氯雷他定的药理

更新时间:2023-02-10 02:57:06作者:百科知识库

地氯雷他定的药理

地氯雷他定的药理

1.药效学

地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物。本药具有可选择性地拮抗外周H1受体的作用。此外,大量体外和体内研究表明,除抗组胺作用外,本药还显示出抗过敏和抗炎作用。研究表明本药可抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节,包括:(1)炎症细胞因子IL-4、IL-6、IL-8、IL-13的释放。(2)重要的炎症趋化因子的释放。(3)多形核中性粒细胞激活时产生的活性氧自由基。(4)嗜酸性粒细胞粘附及趋化作用。(5)粘附分子如选择蛋白P的表达。(6)组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依赖性释放。(7)动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。动物研究还提示,本药不易通过血-脑脊液屏障,中枢镇静作用轻微。

2.药动学

本药口服吸收较好,食物不影响其吸收。口服后30分钟在血中可测得本药,其血药浓度达峰时间(Tmax)约为3小时,曲线下面积(AUC)为56.9(ng·h)/ml。其生物利用度在5-20mg范围内与剂量成正比。

本药血浆蛋白结合率为83%-87%。药物主要在肝脏通过羟化代谢,代谢产物为仍具有活性的3-羟基地氯雷他定。本药清除半衰期约为19-40小时(平均27小时),药物主要以代谢产物的形式40.6%经肾脏随尿液、46.5%随粪便排泄。连续用药无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。有研究表明,血液透析不能清除本药;是否可以通过腹膜透析清除尚不清楚。

本文标签:药学  西药