麦角胺咖啡因的药理

本药为酒石酸麦角胺和咖啡因的复方制剂。麦角胺是一种α-肾上腺素受体阻断药，直接兴奋外周和脑血管的平滑肌，抑制血管舒缩中枢。使血管收缩，脑动脉的过度扩张与搏动恢复正常，从而使头痛减轻。麦角胺还可拮抗5-羟色胺受体。咖啡因也可收缩脑血管，降低脑血流，与麦角胺合用有协同作用。

麦角胺口服吸收少（约60%）而不规则，与咖啡因合用可增加麦角胺的溶解度，促进麦角胺的吸收。口服后1-2小时起效，0.5-3小时达血药浓度峰值。本药在肝内代谢，90%转化为代谢物并随胆汁排出，少量原形物随尿及粪便排出。消除半衰期约为2小时。