齐拉西酮的药理

本药为非典型抗精神病药，是一种苯异噻唑哌嗪衍生物。其作用机制尚不清楚，目前研究提示，本药可作用于多种神经递质受体而起效。（1）本药对多巴胺受体DA2和5-羟色胺受体5-HT2A、5-HT2C和5-HT1D均有拮抗作用，且与5-HT2A的亲和力是与DA2的8倍。因而推测本药对精神分裂症阴性症状的治疗效果较好，且锥体外系（EPS）不良反应较轻。（2）本药对5-HT1A受体有激动作用，且对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取有中等程度的抑制作用，提示对精神分裂症患者的情感症状和阴性症状有治疗作用。（3）本药对肾上腺素α1受体和组胺受体只有较弱的亲和力，对毒蕈碱M1受体几无亲和力，因此提示直立性低血压、过度镇静和抗胆碱能等不良反应较轻微。

口服吸收良好，口服后4-5小时达血药浓度峰值，肌内注射后1小时达血药浓度峰值。曲线下面积（AUC）为627.2（ng·h）/ml。口服的生物利用度为60%，肌内注射为100%。食物可增加本药的吸收。蛋白结合率为99%，表观分布容积为1.5L/kg。主要由肝脏代谢，代谢产物无药理活性。给药量的绝大部分以代谢物形式由粪便和尿液排出。口服消除半衰期为7小时，肌内注射为2-5小时。本药不能经血液透析清除。