吲达帕胺的药理

本药是一种带有吲哚环的磺胺衍生物，具有利尿作用和钙拮抗作用，其降压作用机制尚不明确。

本药调节血管活动的机制包括：（1）通过调节跨膜离子转运机制，尤其是调节钙离子的跨膜转运，松弛血管平滑肌，使外周血管阻力下降，产生降压效应（而其利尿作用则不能解释降压作用，因出现降压作用时的剂量远远小于利尿作用的剂量）。（2）刺激前列腺素PGE2和前列环素PGI2的合成，这两种物质为血管扩张因子和抗血小板因子。（3）与其它利尿药一样，本药能逆转左心室肥厚。本药降压时对心排血量、心率及心律影响小或无，不抑制心肌收缩力，亦不不影响脂肪代谢[包括三酰甘油、低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-胆固醇）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-胆固醇）]和碳水化合物代谢（包括糖尿病性高血压患者），长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量。

本药利尿作用机制在于通过抑制远端肾小管皮质稀释段再吸收水和钠，增加尿液中钠和氯的排泄量，并且在一定程度上增加钾和镁的排泄量，从而发挥利尿作用。

口服吸收快而完全，1-2小时血药浓度达高峰，缓释片为12小时，生物利用度达93%。口服单剂后约24小时达最大降压效应；重复给药后约8-12周达最大降压效应，作用维持8周，重复给药不引起药物蓄积。血浆蛋白结合率为71%-79%，本药也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。本药在肝内代谢，产生19种代谢产物。半衰期为14-24小时（平均为18小时）。约60%-80%经肾排泄（其中5%为原形），23%经胃肠道排出。肾衰竭患者，上述药动学参数没有变化。