拉贝洛尔的药理

本药可选择性拮抗α1和非选择性拮抗β受体，均表现为降压效应。对β受体的作用比α受体强。本药通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥降压作用。在降压同时伴有心率减慢，冠脉流量增加，外周血管阻力下降。降压强度与剂量及体位相关，对立位血压下降较卧位明显。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的40%，但无心肌抑制作用；其α受体阻滞作用约为酚妥拉明的10%-15%。

口服吸收完全，生物利用度约为70%。服药后1-2小时血药浓度达峰值。吸收后可广泛分布于各组织中，以心肌、肝、肺和肾脏中浓度较高，可通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。本药约有95%在肝脏代谢，主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物。血浆蛋白结合率为50%，半衰期为6-8小时，约55%-60%的原形药物和代谢产物由尿中排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。