伊班膦酸的药理

本药为双膦酸盐类骨吸收抑制药，由于双膦酸盐对骨骼中的无机物具有高度亲和力，因而能特异性地作用于骨组织。其确切的作用机制尚不清楚，可能主要通过与骨内羟磷灰石结合，抑制羟磷灰石的溶解和形成，从而产生抗骨吸收的作用。此外，本药的药理作用可能还与直接改变破骨细胞的形态学或直接抑制成骨细胞介导的细胞因子等有关。动物实验表明，本药抗骨吸收作用比氯屈膦酸盐和帕米膦酸盐强，分别为后两者的500倍和50倍。

本药口服生物利用度低，宜采用静脉给药。单次给予2mg、4mg和6mg静脉滴注2小时，其血药浓度峰值（Cmax）和曲线下面积（AUC）与剂量呈线性相关。本药2mg静脉滴注时，Cmax为246ng/ml；6mg静脉滴注时，Cmax为328ng/ml。药物主要分布于骨组织中，表观分布容积为150L。主要排泄途径为肾脏，大部分以原形随尿排出。总体清除率为每分钟130ml，肾脏清除率为每分钟88ml，清除半衰期为10.2-15.8小时。可经血液透析清除。