比卡鲁胺的药理

本药属非甾体类抗雄激素药物，无其它激素的作用。通过与雄激素受体结合，使其无有效的基因表达，从而抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩。

本药是消旋物，其抗雄激素作用仅出现在（R）-结构对应体上。

本药口服吸收良好，尚无证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。每日口服本药50mg，（R）-异构体的稳态血药浓度约为9μg/ml，稳态时有效（R）-异构体占循环内总药量的99%。本药与血浆蛋白高度结合（96%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆清除。（R）-异构体较（S）-异构体消除缓慢，其血浆半衰期为1周。在本药的每日用量下，（R）-异构体因其半衰期长，可在血浆中蓄积约10倍，因此适于一日服用1次。（R）-异构体的药代动力学不受年龄、肾功能损害或轻、中度肝功能损害的影响，但有证据表明在严重肝功能损害病例中，（R）-异构体血浆清除较慢。