巴氯芬的药理

本药为γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，具骨骼肌松弛作用。其作用机制为通过刺激GABA受体，抑制兴奋性氨基酸的释放，抑制脊髓内单突触和多突触传递，而起到缓解骨骼肌痉挛状态、降低肌张力、改善使肌力等作用。

本药口服后吸收迅速而完全，单剂量口服10mg、20mg和30mg，0.5-1.5小时后，其血药峰浓度分别平均为180μg/L，340μg/L和650μg/L。血清与脑分布比约为10:1，能通过胎盘。血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为0.7L/kg。给药量的15%在肝脏代谢，大部分以原形排出，在72小时内摄入量的75%经肾脏排出，其余部分从粪便排出。尚不清楚是否分泌入乳汁。半衰期平均为3-4小时。