明嘉靖三十一年（1552年），杰出医药学家李时珍开始进行《本草纲目》的编撰工作，历时30余载。他参考了医籍800多种，遍访各地名医宿儒，跋涉无数山川林海，搜求民间验方，采集药物标本，先后三易其稿，终于明万历六年（1578年）完成了这部巨著。

　　《本草纲目》全书共52卷，分16纲，62目，约190多万字，收载药物1892种，其中新增药物347种。另附药方10000余首，插图1000多帧。该书以《经史证类备用本草》为蓝本，并仿朱熹《通鉴纲目》“以纲掣目”、“纲举目张”之编写体例。重点突出，层次分明，取舍精当，堪称“博而不繁，详而有要。”本书编写后，未即刊行，直至1590年左右，方由南京私人刻书家胡成龙刻印。1596年，也就是李时珍逝世后3年，本书第一版刻本问世，通称“金陵本”。从此，《本草纲目》在国内得到广泛传播。

　　1606年，《本草纲目》传入日本，1783年由小野兰山译为《本草纲目译说》，1929年日本人臼井光太郎按照金陵本，译为《国译本草纲目》15册。

　　《本草纲目》先后被节译或全译成拉丁、英、法、德、俄、朝鲜等国文字传播到世界各地，至今仍被誉为“中药宝库”、“东方医学巨典”。《本草纲目》全面总结了16世纪以前祖国医学的用药经验。