脑内的内阿片肽主要是β-内啡肽，内阿片肽在脑内与阿片受体相结合能产生强大的镇痛效应。脑内β－内啡肽能神经元主要分布在下丘脑后状区，其纤维投射到中脑导水管周围灰质及其他与内源性调节系统有关的结构。
　　实验表明，β－内啡肽是针对头痛的最主要的内源性镇痛物质。针刺镇痛时内阿片肽的增加也证明内阿片肽是最主要的内源性镇痛物质。