先民活动最早可追溯至新石器时代。

夏朝自帝杼至帝廑在开封一带建都217年，史称老丘，这是开封有明确历史记载的第一次建都。

商朝在开封一带建都27年，史称嚣。

公元前8世纪，春秋时期的郑庄公在今开封城南朱仙镇附近修筑储粮仓城，取“启拓封疆”之意，定名启封。

汉初避汉景帝刘启名讳，更名为“开封”，这便是“开封”的由来。

龙亭区历来是开封市的繁华中心区域，北宋（公元960-1126年）时，属内城左厢第一厢的信陵坊、通济坊、宣平坊及右厢第一厢的宣化坊、新昌坊、光化坊，归开封、浚仪（后改祥符）二赤县分治。

明代，属开封城的安业坊及新昌坊的鼓楼隅和钟楼隅。

清代，属祥符县的第一隅、第二隅和第七隅光绪三十三年（公元1907年）废隅改区，称南区。

民国时期，改祥符县为开封县，仍称南区。开封沦陷（1938-1945）后，日伪设开封市，称二区。

抗战胜利后，国民党当局复称开封县，改区为镇，属崇廉镇、利汴镇。