阿立必利的药理

本药系抗多巴胺能药物，其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺（胃复安）相似，为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体，大剂量时则可选择性地拮抗5-羟色胺3（5-HT3）受体，从而起到止吐作用。临床研究表明，在治疗接受强烈致吐化疗的癌症病人时，本药所显示的止吐活性相对较弱，并不优于其它有效的止吐药（如昂丹司琼或格拉司琼）。动物研究表明，本药尚能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角生物碱的催吐作用，但作用较甲氧氯普胺强。

此外，本药还具有轻微的精神抑制作用。另据报道，大剂量时对动物有微弱的交感神经阻滞作用。

口服或注射均吸收良好，口服和肌内注射的生物利用度为81%－87%。经不同的给药途径给予100mg的本药后，血药浓度的达峰时间和峰值分别如下：禁食情况下口服片剂于0.7小时达峰值（平均为740ng/ml）；而口服溶液在0.6小时内达到更高的峰值水平（930ng/ml）；肌内注射后20－30分钟达峰值（850ng/ml）；静脉注射结束后即达峰值（超过2000ng/ml）；给予直肠栓剂后1.3小时达峰值（600ng/ml）。

本药静脉注射后，中枢和外周部位的分布容积分别为36L和61L。本药静脉注射、肌内注射或口服剂量的80%可在5日内以原形随尿排出，而直肠栓剂给药后大约62%以原形随尿排出。是否可经乳汁排泌尚不明确。药物的消除半衰期为3小时，总体清除率约为500ml/min。