奈韦拉平的药理

本药是一种非核苷类逆转录酶抑制药。同其它逆转录酶抑制药相似，通过与HIV-1的逆转录酶直接结合，破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶的活性，从而阻断HIV复制。本药对HIV-2的逆转录酶及真核DNA聚合酶（如人类DNA聚合酶α、β、γ或δ）无抑制作用。

本药作用于HIV复制的早期。单独用药可能产生HIV的急性耐药；目前多用于联合用药。

本药口服吸收迅速，绝对生物利用度超过90%。给药后2-4小时达血药浓度峰值，血药浓度与剂量呈线性正相关。药物吸收程度不受食物、抗酸药或其它碱性药物的影响。本药具高亲脂性，药物吸收后在人体内分布广泛。可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障，并可进入乳汁。

本药血浆蛋白结合率约为50%-60%。药物主要在肝脏通过细胞色素P450系统代谢成多种羟化代谢物。80%以上代谢物通过尿液排泄（尿液中原形药物量小于5%）；约10%代谢物通过粪便排泄。药物清除半衰期约为22-84小时（平均为40小时）。肾功能障碍（轻、中、重度）对本药的药代动力学没有显著影响。需要透析的肾衰竭患者服药一周后，曲线下面积（AUC）约下降43.5%。本药可经腹膜透析清除。