考来烯胺的药理

考来烯胺为阴离子交换树脂，通过结合肠道内胆汁酸并抑制胆汁酸的重吸收和肠肝循环，以及增加粪便排泄而使血中胆汁酸减少，从而促使血中胆固醇向胆汁酸转化，血胆固醇含量降低。与此同时，胆汁酸肠肝循环的抑制激活了胆固醇7α羟化酶以合成更多的胆汁酸，导致肝内胆固醇贮备下降。肝内胆固醇减少使肝低密度脂蛋白（LDL）受体数目增加，从而促进循环中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的清除，使LDL清除率增加，血浆LDL降低。

由于本药增加肝脏极低密度脂蛋白（VLDL）的合成，从而增加血浆中三酰甘油的浓度，故本药对单纯三酰甘油升高及Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症无效，并有可能使其加重，也可能导致部分Ⅱb型高脂蛋白血症患者VLDL进一步轻度升高。

由于本药降低血清胆汁酸，故可缓解因胆汁酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。

本药口服不经胃肠道吸收，在肠道内与胆汁酸结合成不溶性复合物，以复合物形式随粪便排出体外。资料显示，用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上；用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒；停药后2-4周，血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。部分患者在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复甚至超过基础水平。