阿伐斯汀的药理

本药为曲普利啶的衍生物，能与组胺竞争结合效应细胞上的H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制组胺介导的过敏反应。由于本药不易通过血-脑脊液屏障，因此一般无镇静作用，也无抗毒蕈碱样胆碱作用。

本药口服吸收迅速而完全。约0.5小时起效，1.5小时后血药浓度达峰值150μg/ml。本药分布较广，但难于透过血-脑脊液屏障。药物仅少部分（约1/7）在肝脏代谢，代谢产物仍具有药理活性。血清半衰期为1.5小时，但抗组胺作用可维持8小时。服用12小时后，80%以药物原形随尿排出，代谢物和原药的13%随粪便排出。在多组剂量试验中，用药超过6日未见药物蓄积。