阿司咪唑的药理

本药为长效的H1受体拮抗药，作用机制与阿伐斯汀相似。其特点是起效时间较慢，3-4日后方显效，但作用持续时间长，给药一次即可抑制过敏反应症状达24小时，停药后可维持作用达数周。各种抗组胺药物中本药的作用时间最长。受体结合研究表明，本药在药理学剂量下，能提供与外周H1受体完全的结合率。由于其不易通过血-脑脊液屏障，所以对中枢H1受体无作用。

口服后胃肠粘膜吸收较快。给药后1-4小时达血药浓度峰值，服药4-8小时内药物原形达到最高组织浓度。本药血浆蛋白结合率达96%。可以透过胎盘屏障，但不易通过血-脑脊液屏障。在肝脏内代谢，代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有药理活性。血药浓度下降呈双相，晚期肾衰竭患者进行透析不能降低本药血药浓度。其半衰期平均为（1.6±0.7）日，去甲基阿司咪唑的半衰期可长达9-13日。本药原形及其代谢物主要通过胆汁由粪便排泄，少量随尿液、汗液及乳汁排出体外。

一项药动学比较试验表明，达稳态时，老年患者的血药浓度峰值可比年轻患者增加32%。