氟康唑的药理

本药为吡咯类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用。本药的体外抗菌活性低于酮康唑，但其体内抗菌活性则明显高于其体外作用。

·作用机制 （1）通过降低细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，使细胞内重要物质漏失。（2）也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。（3）尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。（4）对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。

·抗菌谱 动物实验证明，本药对念珠菌属感染（包括全身性念珠菌感染）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、小孢子菌属感染、毛癣菌属感染、糠秕马拉色菌有效。此外，对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌感染也有效。

本药口服吸收完全，空腹服用后约可吸收给药量的90%。单次口服或静脉给药100mg后，平均血药浓度峰值为4.5-8mg/L。在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中。在脑膜炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%。血浆蛋白结合率低。少量在肝脏代谢。药物主要经肾排泄，80%以上以原形随尿液排泄。清除半衰期为27-37小时，肾功能减退时明显延长。部分药物可经血液透析或腹膜透析清除。