曲伏前列素的药理

本药系降眼内压药，作用与拉坦前列素相似。其作用机制可能为：本药是一种异丙酯前体药，滴眼后迅速被水解为具有生物活性的游离酸形式，而曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂，可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流来降低眼压。

本药滴眼后0.5小时达血药浓度峰值，2小时后发挥降眼内压作用，在12小时达最大作用。本药通过角膜吸收，能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸。在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物（生物转化包括α碳酸链的β-氧化产生1，2-二醇和1，2，3，4-四醇的类似物，15-羟基部分氧化及13，14双键还原作用），因此到达体循环的药量百分率较低（2/3患者的游离酸血药浓度低于0.01ng/ml）。曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速，通常在给药后的1小时内低于限量。滴眼后有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。一项实验显示本药最终排泄半衰期为17-86分钟（平均为45分钟）。此外，实验显示本药在体内无显著蓄积。