伊维菌素的药理

本药为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本药对各种生命周期的大部分线虫（但非所有线虫）均有作用；对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成虫无效；对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。

本药具有选择性抑制作用，能与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞内以谷氨酸为阀门的氯离子通道发生高亲和性结合，导致细胞膜对氯离子的通透性增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。本药亦可与其它配体阀门[如神经递质γ-氨基丁酸（GABA）]的氯离子通道相互作用（而哺乳动物体内无谷氨酸—氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力）。

本药对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量，但对患者眼角膜和前房内的微丝蚴作用较缓慢，故该部位的微丝蚴数量下降较慢。

口服本药后约4小时血药浓度达峰值。本药在肝脏和脂肪组织中浓度很高，不能透过血-脑脊液屏障，故在哺乳动物含GABA的神经细胞中浓度很低。本药血浆蛋白结合率为93%，主要在肝内代谢，服药后约12天内原形和（或）其代谢物几乎完全随粪便排出体外，仅有小于1%的服用剂量随尿液排出。半衰期不低于16小时。