倍他洛尔的药理

本药为β受体阻断药，并具有钙离子拮抗作用。其主要作用机制为：（1）眼科：可通过抑制房水产生以及增加房水流出而降低眼压，可降低青光眼或其它眼病引起的眼压升高。另外，本药可使具有β肾上腺素受体的视乳头和视网膜血管保持内源性舒张，从而增加灌注压、改善微循环，保护视野。（2）心血管：当心肌缺血时，本药能阻断心肌β1受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压下降、心肌耗氧量降低，并使冠脉血流重新分布，从而增加缺血区心内膜的血流灌注，改善心肌缺血状况。另外，本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定作用。

本药滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30分钟眼压开始降低，2小时作用达最大，其降眼压作用可持续12小时，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。

本药口服吸收完全，首过效应低，2-4小时达到血药峰浓度。体内分布广泛，生物利用度为80%-90%，血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16-20小时。本药主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出，原形药物仅占15%，还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。